اطلاعات دارویی فلوکستین(Fluoxetine)
فلوکستین
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) افسردگي، بيماري دوقطبي، اعتياد به الكل، cataplexy، ميوكلونوس.
بزرگسالان: از راه خوراکي مقدار mg/day 20 هنگام صبح مصرف مي‌شود. مقدار مصرف بعد از چند هفته به mg/day 40 افزايش مي‌يابد که هنگم صبح و ظهر مصرف مي‌شود. مقدار مصرف نبايد از mg/day 80 تجاوز کند.
کودکان 18-8 سال (فقط براي درمان افسردگي): با mg 20-10 يک بار در روز شروع شود و پس از يک هفته استفاده از mg/day 10 فلوکستين mg 20 در روز استفاده شود. اگر وزن کودک کم باشد بايد با ميزان mg/day 10 شروع شود و پس از چند هفته به mg/day 20 افزايش يابد.
ب) درمان نگهدارنده در افسردگي (تازه تشخيص داده نشده) در بيماران با وضعيت تثبيت شده.
بزرگسالان: mg 90 يک بار در هفته (دوز يک بار در هفته، هفت روز پس از آخرين دوز روزانه mg 20 شروع شود).
پ) اختلال وسواس اجباري.
بزرگسالان: ابتدا با mg 20 در روز شروع شود و به تدريج بعد از چند هفته بسته به نياز و تحمل بيمار به mg/day 80-60 افزايش يابد.
کودکان 17-7 سال: ابتدا با mg 10 در روز شروع شود و پس از دو هفته به mg/day 20 افزايش يابد. محدوده درماني mg 60-20 مي باشد. کودکان کم وزن بايد تنها به ميزان mg/day 30-20 ظرف چند هفته افزايش دوز داشته باشند. بيشترين ميزان داروي مصرفي در روز mg/day 60 مي باشد.
ت) پرخوري عصب ي (bulimia nervosa) : 60 ميلي‌گرم در روز به هنگام صبح.
ث) اختلالات خلق پيش از قاعدگي.
بزرگسالان: mg/day 20 مصرف شود. دوز ماکزيمم mg/day 80 مي باشد. دارو مي تواند به طور پيوسته يا متناوب به بيمار داده شود.
ج) درمان کوتاه مدت حملات اضطرابي(با يا بدون آگروفوبيا): mg 10 يک بار در روز به مدت 7 روز سپس در صورت نياز به mg/day 20 افزايش يابد. بيشترين ميزان داروي مجاز در روز mg 60 مي باشد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان بنزوديازپينها ، ليتيم و ضدافسردگي‌هاي سه حلقه‌اي ميتوانند اثرات عصبي مركزي دارو را افزايش دهد. فلوكستين مي تواند سطح كاربامازپين، فلكاينيد و وين بلاستين را افزايش دهد.
سيپروهپتادين ميتواند در مصرف همزمان اثر فلوكستين را كم يا معكوس نمايد.
انسولين و داروهاي ضدقند خوراكي ميتوانند در مصرف همزمان با فلوكستين قند خون را تغيير دهند.
مصرف همزمان مهاركننده‌هاي MAO باعث ايجاد سندرم سرتونين (بي قراري عصبي، لرز و تغيير سطح هوشياري) مي شوند.
در صورت مصرف فلوكستين اين داروها زودتر از 5 هفته نبايد شروع شود و در صورت مصرف اين داروها مصرف فلوكستين بعد از 14 روز آغاز شود. فلوكستين مي تواند سطح فني توئين را افزايش داده و باعث سميت آن شود. در مصرف همزمان با سوماتريپتان ممكن است ضعف، افزايش رفلكسها و عدم هماهنگي پيش آيد. فلوكستين مي تواند تيوريدازين را افزايش داده و باعث ايجاد آريتمي‌هاي خطرناك بطني و مرگ ناگهاني شود. در صورت مصرف فلوكستين تيوريدازين نبايد زودتر از 5 هفته آغاز گردد. مصرف همزمان ترامادول باعث ايجاد سندرم سروتونين مي شود. از مصرف همزمان اين دارو با ساير داروهاي داراي پيوند پروتئيني بالا (مانند وارفارين) اجتناب شود. زيرا مي تواند فلوكستين را افزايش دهد. |
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
خطر احتمالي خود کشي بيمار را تا بهبود قابل ملاحظه افسردگي وي بايد درنظر داشت. بيماران در معرض خطر بالا بايد در اوايل درمان به دقت تحت مراقبت قرارگيرند. به منظور کاهش خطر خودکشي بايد کمترين مقدار مصرف را که پاسخ مناسب درماني مي‌دهد تجويز کرد.
اثرکامل ضد افسردگي ممکن است تا چهارهفته بعد از شروع درمان يا بيشتر ديده نشود.
درمان افسردگي حاد معمولاً به حداقل چندين ماه درمان مداوم نياز دارد. مدت درمان مطلوب تعيين نشده است.
نارسايي عملکرد کبدي ميتواند دفع فلوکستين و متابوليت آن، نورفلوکستين، را به تأخير اندازد و نيمه عمر دفع دارو را طولاني سازد. بنابراين ، فلوکستين بايد در بيماران کبدي با احتياط تجويز شود.
در بيماران مبتلا به نارسايي شديد کليوي، مصرف مزمن فلوکستين موجب تجمع قابل ملاحظه اين دارو و متابوليتهاي آن مي‌شود.
در بيماران مبتلا به نارسايي کليوي يا کبدي، سالخوردگان و بيماران مبتلا به بيماريهاي ديگر يا بيماراني که چندين دارو مصرف مي‌کنند، مقادير و دفعات کمتر مصرف توصيه مي‌شود.
به دليل نيمه عمر دفع طولاني دارو ، تغيير مقدار مصرف فلوکستين تا چند هفته در غلظت پلاسمايي آن منعکس نخواهد شد و بر تنظيم تدريجي مقدار مصرف و قطع مصرف دارو تأثير خواهد داشت.
مصرف فلوكستين ممكن است مانيا يا هيپومانيا را فعال نمايد.
داروهاي ضدافسردگي ريسك خودكشي را در كودكان و نوجوانان و جوانان (24-18 سال) مبتلا به افسردگي و يا ساير اختلالات سايكوتيك افزايش مي دهد. بيماران بايد از اين لحاظ به طور مرتب تحت نظر باشند. (بخصوص در 2-1 ماه اول درمان و يا كاهش و افزايش دوز) فلوكستين جهت درمان وسواس در كودكان بالاي 7 سال و افسردگي در كودكان بالاي 8 سال تائيديه دارد.
احتمال خودكشي تا رفع كامل علائم افسردگي وجود دارد.
دارو مي تواند سايكوز رادر برخي بيماران بدتر نمايد. يا باعث بروز مانيا يا هيپومانيا گردد.
در صورت بروز راش‌هاي شديد و يا واكنش‌هاي آلرژيك مانند واسكوليت، لوپوس، لارنگواسپاسم، واكنش‌هاي آنافيلاكتوئيد و يا التهاب ريه مصرف دارو قطع گردد.
دارو مي تواند باعث مهار تجمع پلاكتي و افزايش ريسك خونريزي شود.
به علت تضعيف CNS بيماران بايد از فعاليت هايي كه به هوشياري كامل نياز دارند، خودداري نمايند.
SSRIها مي توانند SIADH ايجاد نمايند و اين خطر در سالمندان بيشتر است.
در بيماران با سابقه سكته قلبي با احتياط مصرف شود.
در بيماران ديابتي با احتياط مصرف شود. زيرا سطح قند خون را تغيير مي دهد.
در بيماران مبتلا به نارسايي كليه، كبد و تشنج با احتياط مصرف شود.
سندرم سروتونين (بيقراري، گيجي، توهم، افزايش رفلكسها ميوكلونوس، لرز تاكيكاردي) در مصرف همزمان SSRIها و داروهايي كه متابوليسم آن را كاهش مي دهند پيش مي آيد.
فلوكستين مي تواند سطح پلاسمايي تيوريدازين را افزايش دهد و باعث افزايش QTC و در نهايت آريتمي بطني و مرگ ناگهاني شود. مصرف همزمان اين دو دارو توصيه نمي شود.
فلوكستين مي تواند ريسك ناشي از ECT را افزايش دهد ، در صورت امكان توصيه مي شود دارو قبل از ECT قطع شود.
در صورت قطع مصرف دارو ممكن است علائم سندرم ترك بروز كند. كه اين علائم عبارتند از خلق ناشاد، بيقراري، گيجي، اختلال در حس‌ها، اضطراب، سرگيجه، سردرد، خستگي، بيحسي خلقي، بيخوابي، هيپومانيا و وزوز گوش و تشنج. در نتيجه قطع دارو بايد به تدريج صورت گيرد. |
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممكن است باعث كاهش سطح سديم شود. |
مکانيسم اثر:
اثر ضد افسردگي: اثر ضد افسردگي اين دارو به مهار بازجذب سروتونين در سيستم اعصاب مرکزي مربوط مي‌شود. فلوکستين بازجذب سروتونين را به داخل پلاکتهاي انساني مهار مي‌کند ، ولي بر نوراپي‌نفرين تأثيري ندارد.
فارماکوکينتيک
جذب: بعد از مصرف خوراکي به خوبي جذب مي‌شود. غذا تأثيري در جذب اين دارو ندارد.
پخش: به نظر مي‌رسد اين دارو به ميزان زيادي (حدود 95 درصد) به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: عمدتاً در کبد به متابوليتهاي فعال متابوليزه مي‌شود.
دفع: از طريق کليه دفع مي‌شود. نيمه عمر دفع دارو 3-2 روز است. نورفلوکستين (متابوليت فعال اصلي ) نيمه عمر دفعي 9-7 روز دارد. |
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
در بيماراني كه به دارو حساسيت دارند و نيز در بيماراني كه در 14 روز اخير از داروهاي مهاركننده MAO مصرف مي كنند منع مصرف دارد.
داروهاي مهاركننده MAO و تيوريدازين نبايد زودتر از 5 هفته از قطع فلوكستين به بيمار داده شود.
موارد احتياط: در بيماراني كه ريسك بالاي خودكشي دارند و يا كساني كه سابقه تشنج مانيا (شيدايي) ديابت بيماري قلبي كليوي و يا كبدي دارند با احتياط مصرف شود. |
اشكال دارويي:
Capsule: 10, 20mg
Syrup: 20 mg/5ml |
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي فارماكولوژيك: مهاركننده اختصاصي بازجذب سرتونين.
طبقهبندي درماني: ضد افسردگي (مهار کننده برداشت سروتونين).
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C
نکات قابل توصيه به بيمار
اين دارو ممکن است موجب سرگيجه يا خواب آلودگي شود. تا معلوم شدن پاسخ CNS به دارو ، از انجام فعاليتهاي نيازمند به هوشياري خودداري کنيد.
از مصرف فرآورده‌هاي الکل دار بدون مشورت پزشک خودداري کنيد.
بروز هرگونه بثورات پوستي يا کهير، اضطراب يا عصبانيت، بي اشتهايي (بخصوص اگر وزن کمتر از مطلوب داريد)، احتمال بارداري، يا قصد بارداري به پزشک اطلاع دهيد.
مصرف در شيردهي: مصرف دارو در شيردهي توصيه نمي شود. در ضمن به علت نيمه عمر بالاي آن از مصرف فلوكسين اجتناب شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد ، عصبانيت، بي خوابي، خواب آلودگي، رخوت، اضطراب، لرزش، سرگيجه، خستگي، آشفتگي. تب لرزش.
قلبي ـ عروقي: گرگرفتگي، طپش قلب.
پوست: تعريق، بثورات پوستي، خارش، راش، diaphoresis.
دستگاه گوارش: تهوع ، اسهال، خشکي دهان، بي اشتهايي، سوء هاضمه، يبوست ، درد شکم ، استفراغ، تغيير حس‌چشايي، نفخ، گاستروآنتريت. افزايش اشتها.
ادراري ـ تناسلي: اختلال عملکرد جنسي.
عضلاني ـ اسكلتي: درد عضله.
تنفسي: عفونت قسمت فوقاني تنفسي ، سرفه. ديسترس تنفسي.
چشم- گوش حلق- بيني: احتقان بيني، فارنژيت، سينوزيت
متابوليك: هيپوناترمي، كاهش وزن.
ساير عوارض: سندرم شبه آنفلوآنزا.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: آشفتگي، بيقراري، هيپوماني، و ساير علائم تهييج CNS، تهوع و استفراغ (با مقادير بيشتر).
درمان: راه هوايي بايد برقرار شده و از تهويه و اکسيژن رساني کافي اطمينان حاصل گردد. ذغال فعال که مي توان آن را همراه با سوربيتول تجويز کرد ، ممکن است به عنوان دارويي قي‌آور يا شستشو دهنده معده مؤثر باشد.
علائم حياتي و قلبي بايد پيگيري شود و اقدامات حمايتي معمول به عمل آيد. تشنجات ناشي از فلوکستين که به طور خود به خود برطرف نمي‌شوند، ممکن است به ديازپام پاسخ دهد. به نظر نمي‌رسد ديورز اجباري دياليز هموپرفوزيون، و تعويض خون مفيد باشند. |
